均匀设计法筛选复方当归巴布剂的基质处方_图文

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西北药学杂志

20 0 9年 1 第 2 O月 4卷

第5 期

均匀设 计 法筛 选 复方 当归 巴布 剂 的 基 质 处 方
汪付 田,柳 海平 ( 甘肃省中医院, 甘肃 兰州 705) 300
摘要 : 目的 筛选 复方 当归巴布 剂的基 质 处方 .方 法 采 用均 匀

发性 成分 , 如冰 片 , 薄荷 脑等 , 因此 未对处 方 的透 皮吸 收剂 进行 优选 , 采用 均匀 设 计 方法 , 以黏 着 力 为指 标 进行 优选 , 在预 试 验 的基 础 上 , 用 拟水 平 法 , 采 将 各 因素 的考察 范 围分 为 4个 水平 重复使 用 , 因素及 各
水 平 见 表 1 .
表 1 筛选 复方 当归 巴布 剂 的 基 质 处 方 因素 与 水 平

设计 方 法 以黏 着力 和透 皮速 率为评 价指 标 , 基质 及 其 用量 为 因 各

素 和水 平进行 U 7 1" 的 实验 , 出最优 配 比组 成 .结 果 巴 1 (7 ) 得
布 荆最佳 配 比 C . a:明胶 : A A :高岭 土 : D 40: McN P N P G 0 甘

油 :山梨 醇 . 波姆 90为 5: 2: 4: 0: 0: .结 论 卡 4 3: 8: 3 2 1 该基 质具有 一 定的黏 度及 良好 的延展 性 和保 湿性
关 键 词 : 匀设 计 ; 均 当归 巴 布 荆 ; 质 处 方 基

中国 分 类 号 : 9 4 R 4

文献 标 识 码 : A

文 章 编 号 :042 0 ( 09 0 —3 20 10 -4 7 2 0 )50 9—2

2 2 试验 操 作 将 表 1中数 据按 U 1 n) 匀设 . ( 7 均 计表套 用 , 配制不 同巴布剂基质 , 中各试验处 方 中的 其 药物 含量均为 4,, 巴布剂基质制备工艺流程如下 : 9 6 按 处方量 将 卡 波 姆 9 0 聚丙 烯 酸 钠 ( ANA) 4, P ,

复方 当归 巴布剂 是 在 我 院消 定 膏 的基 础 上 改进 而来 , 具有 活血化 瘀 , 消肿 止 痛 , 收敛 生 肌 的 功效 , 对

跌 打损伤所 引起 的肿 痛 , 块 具 有 显著 的治 疗作 用 , 疱 原 剂型 以蜂蜜 为基 质 , 中药 粉 混 合 而成 , 剂 量不 用 其 准 确 , 可控性 , 无 易污 染衣物 , 巴布剂是 以水 溶性高 而 分 子材料 为 主要基 质 , 入 药物 , 加 经练 合 , 布 , 涂 剪切 制 成 的外 用制剂 [ , 有载药 量大 , 1具 ] 透皮效 果好 , 对皮 肤无 刺激 等优点 [ , 2 笔者 以方 中药材 提取 浸膏 和挥发 ] 油 制成 巴布 剂 . 目前 巴 布 剂 存 在 黏 性 差 , 聚力 不 内 足, 反复 揭扯性 能差 等 不 足 , 而这 些 不 足 主要 受 基质
的影 响.笔者 采用 均 匀设 计 法 , 以初 黏力 , 黏 力 和 持

明胶 , MC Na 羧 甲级纤 维 素 钠 ) 分别 加 适 量 的水 c — ( , 浸 泡 , 浴加 热 充 分 溶 胀 , 水 混合 , 聚 乙烯 比咯 烷 酮 取 K-0 ( VP 3 )和 山 梨 醇 混 聚 乙 二 醇 4 0 3 P K一0 0 ( E 4 0 , 匀 后 加入 上 述 溶 胀 混 合 液 中 , 拌 混 P G 0)研 搅 匀, 另将 高岭 土加入 甘 油 中混 匀 , 加 入 到上 述 混合 再 基质中, 以电动搅拌 器搅 拌 1mi , n 即得 巴布 剂基 质 , 然后均 匀涂 布在无 纺布上 , 盖好 保护膜 , 室温下 放置 . 测 定黏 着力 , 持黏 力 . 巴布 剂 的黏 着 力越 大越 好 , 而 持 黏力 是越小 越好 , 通过这 2个 指标对 每个组方 制备 的制剂 进行 打分 . 2 3 试验 结果 .
结 果 见 表 2 .

透 皮速 率常数 为指标 优选 当归 巴布剂 的基质处 方 .
1 仪 器 与 材 料

按 2 2项 下操 作 , 备 巴布 剂 基质 . 制

11 仪器 .

J一 J1型增 力 电动 搅拌 器 ( 江苏 省金 坛 市

环宇科 学仪器 厂) 电子拉 力试 验机 L 5 2 / 0 1 0 ; D-/ 0 5 / 0 ( 济南 恒 瑞 金 试 验 机 有 限公 司 ) 持 黏 力 测 试 仪 ( ; 自 制) 斜 面滚 球 测定 仪 ( ; 自制 ) L —o ; C l AT 型高 效 液 相 色谱仪 ;P -0 可变波 长紫 外检 测 器 ( S D 1A 日本 岛津 公 司) N2 0 ; 0 0色谱 工作 站 ( 州 天钊 科 技 有 限 公 司 ) 杭 ; R J6 型药物 透皮扩散 试验 仪 ( Y 一A 上海精胜 仪器 厂) . 1 2 材料 明胶 ( 博 明胶公 司) 药 用 ; 甲基 纤维 . 鲁 , 羧 素钠( 湖南怀化市化工助 剂厂) 药用 ; 乙烯吡 咯烷酮 , 聚 K 3( -0 广州亿 利精细化工有 限公 司) 聚丙烯酸钠 ( ; 山东 阳光化工 ( 团) 高岭土 ( 海晋城 化工有 限公 司) 聚 集 ; 上 ;
乙二醇 4O 江 苏无 锡必 胜化工 有 限公 司) 山梨 醇 ( O( ; 星 光化工 有 限公 司) 甘 油 ( 津福 晨 化 学试 剂 厂 , ; 天 分析

2 4 试验数 据 的处理 与结果 以最后 综合分值 为指 .

标, 以各 因素 为 变 量 , 用 S S 1 利 P S 2软 件 进行 逐 步 回
归分 析综合 得分 的 回归 方程为 :
Y 一 2 . 4 + 4 . 8 X2— 1 . 9 x3 7 . 5 x~ t 147 9 93 7 2 7 + 5 8 4 - -

1 . 2 + 1 5 7 + 1 1 5X7 3 4 2 — 3 . 3 X 103 .8K . 7 — . 3 X8 8 2 3 9

相关指 数 R 一0 9 3 检验值 F一 7 0 4 大于 临 .4 , .6, 界值 F 0 0 ( . ) . 4 方程有 显著 意义 . 5 8 7 一3 7 ,

P<0 0 , . 5 由综合 得分 的 回归 方程 可知 ,巴布剂 基质 的综合 得分 与 C — ( . , ANA( ) 高 MC Na X ) P X , 岭土( X ) 聚 乙二 醇 4 0 X , 油 ( )呈 正相 , 0( )甘 X 关, 与明胶 ( ) 山梨 醇 ( ) 卡 波姆 9 0 X . 呈 负 X. , x. , 4( ) 相关 , 透皮 速率 的 回归方 程 为 :
y 一 0 5 +0 0 Xz . 2 - 0 O 4 + 0 0 X5 . 6 . 1 +0 0 x3 . Z X4 . 5
+ 0 O .l + 0 0 .2 一 0 03 . X8— 0 0 X . . 4 9

纯) 卡波姆 90 郑州市二七 红兴化工有 限公 司) ; 4( .
2 方法 与结果

2 1 考察 因素及 水 平 巴布 剂 主要 由黏合 剂 , 充 . 填 剂 , 湿剂 , 保 透皮促 进剂 组成 , 在本处 方 中黏合剂 为聚 乙烯 吡 咯 烷 酮 K 3 P K 3 ) 羧 甲 基 纤 维 素 钠 -0( VP -0 ,
( MC Na , C - ) 明胶 ( l ie , 丙 烯 酸钠 ( ANA) Gea n ) 聚 t P ,

相关 指数 R 一0 9 3 检 验值 F 一5 6 1 大于临 .4 , .0,
界值 F0 0 ( .) . 4方 程有显著意义 , . 5 . 58 7 一3 7 , P d0 0 ,

由透皮 率方程 可 知 , 透皮 速 率 与 C _ a x2, MC N ( ) 明胶

卡波姆 9 0 C ro r4 ) 填 充 剂 为 高 岭 土 ( a — 4 ( ab me9 0 , K o l ) 保 湿 性 为 聚 乙 二 醇 4 0( E 4 0 , 梨 醇 i , n 0 P G0) 山 S r i 1, cbt ) 甘油 ( ycl) o Glcr .由 于该 处 方 中有 大 量 挥 o

( ) 高岭土 ( , 乙二醇 4 0 X ) X3 , X )聚 0 ( 6 和甘油 ( ) 呈 x7 , 正相 关 , P NA( ) 山 梨 醇 ( )和 卡 波 姆 9 0 与 A 墨 , 墨 4
( ) X9 呈负相 关 , 根据 以上数据分析结果因素 P P 3 V K一0 ( 对 巴布剂 的综合得分 和透皮 速率 均无显著 影响 , X )

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20 0 9年 1 月 第 2 O 4卷

第 5期

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宜舍去 , 出 巴布 剂基 质 的最 佳 配 比为 C - a:明 得 MC N 胶 : AN : 岭 土 :P G4 0: 如 ∞ :山梨如醇 : P A 高 E 如 ∞ ∞ 油 ∞ ∞ 0 甘 柏 ∞ 卡
,

剂, 测得 的黏着力 值 , 黏 力 值 以及 透 皮 速 率无 明显 持 差异( P< 0 0 ) . S 综合 评分 为 9 0分 以 上 , 皮 速 率常 透
数 均为 >0 0 . 7 g· m ·h 以上 , 明筛 选 的处 方 c 表 及 工艺重 现 性好 .
黏 力g 持 力血·i 着/ 黏 / m一 n 综 评 合分
ao s nli ys
O 76 .2 8 l0 】 38 .O 08 .5 5 99 .9 2 6
97 . 0

一;

{

:



波 姆 9 0 5: 4— 3: 2: 4: 0: 0: . 8: 3 2 1

2 5 验 证 实验 .

按 上述 优 化 条 件 制 备 的 3批 巴 布
一; . . . 0 n

表 2 复 方 当 归 巴 布 剂 基 质 均 匀 设 计 及 结 果
.

透嗳常 皮收 敷
· 一 h 锄 .·
0 00 .5 O 00 5 .4 0 00 8 .6 0 006O .5

X l
O2 .0 02 0 02 .O 02 .0 O5 .0
05 .0

) 【 3
1o .o 15 .0 2o .0 05 .0 1o .0 2. .0
05 .0











) 【 8
1. 10

X 9
03 .0 03 .0 03 .O 03 .0 0 2 .0 O2 .0 O 2 .O

l. 1 0

S96 .1 4
04 2 .5 2 O4 4 .2 1 04 2 .9 5 11 2 .0 O

1 0 5 0
7 0

聪一 ∽ ¨ ¨∽¨ Ⅵ 一
&一 九
O4 .

80 . 80 . 5O .

7 0 1 0 9 O 10 .
0

002 .5 3
0090 .5

¨ ¨

5O .

05 .0 OS .0 08 .0 O8 .0

20 . 20 .

l031 l2
0020 .4 0 0763 .9 8 05 .0 O

02 .S 01 .5 1 8

0080 .7
005 .60

lo lo 15 .0 2o .0 1o .0 14 .0
04 .O

O2 .0
O1 .O 01 .0 O1 .O 01 .O
00 .0 0. .0 0o .0 0∞ .


O3 .0
04 .0

16 .

= :
30 . 20 .
40 .

1 ¨ 枷 1. 0 1. 10 80 .
8O .

002 .43
000 .40 002 .40 009 .68 0 05 .6 4 00 3 .6 0 00 9 .7 6 00 3 .6 0

08 .
16 . 08 . 16 . 08 . 16 . 08 .

014 .2 O05 .5
O21 .0 2 6 O05 .5

2 0
8 0
8 0 4 0

O8 .0
08 .0 11 .O 10 . 1 11 .O 11 .0

05 .0 15 .0 2. .0
O5 .0 1∞ .

252 .6
0 70 .9 O O 43 .2 5 7 41 .2 O O 12 .5 4
00 4 .0 0

O1 .0 03 .0 04 .0 02 .0 03 .0

5O . 50 .
20 . 20 .

O6 .0 1o .0 14 .0

20 . 50 . 30 .

9 2
9 O

0 2 .1
O9 .8

15 .O

8 0

3 讨 论

展现 出 良好 的开发价 值 和市场 应用 前景 .
参考 文献 :
[] 贾伟 , 事 运 , 涛 . 中 药 巴 布 剂 的 研 究 现 状 r ] 中 国 1 高 王 -. j
中药 杂 志 ,0 32 () 71 . 2 0 ,8 1 :- 1

①关 于基 质 的筛 选 国 内外 对 巴布 剂基 质 筛 选

的报道很 多 , 笔者也 曾参 与进 行实 验 , 果不 甚理 想 , 效
基 质存在 黏着力 不足 , 内聚力 差 ,反 复揭 扯 性能 差 等 缺 点 .基 质是 决定 巴布剂 性能 的一 个最 重要 因素 , 同 时 药物 的性 能 也会改 变基 质 的性能 , 本文 基质 的筛 选 是在 药物 以及含 量均 固定 的基 础上进 行 的 , 并未 对其

[ ] 徐 瑾 .巴 布 剂 应 用 于 中 药 领 域 的研 究 概 况 口 ] 湖 南 中 2 .
药杂 志 ,0 6, 2 1 8 — 2 2 0 2 ( ): 18 .

[ ] 王 林 ,陈 述 坤 , 远 忠 , . 匀 设 计 法 优 选 中 药 " 行 3 付 等 均 五 散" 布剂 基 质 配 方 的研 究 [] 巴 J .广 东 药 学 , 0 2 1 20 ,2
( ): 4 3 . 6 3 — 5

它药 物基质 的影 响进行 考察 . ②关 于 中药 巴布 剂 的 制备 工 艺 问题 中药 巴布
剂 的制 备工 艺还包 括 了药材 的提 取和 纯化 , 制成 一定

[] 汪 小 根 , 玉 繁 , 莉 玲 .均匀 设计 法 筛 选 跌 打 止 痛 巴 4 邹 周

稠 度 的浸膏 , 以便用 于 中药 巴布剂 的制 备 .哪一个 工 艺 环节处 理不 好 , 会影 响产 品质量 .影 响基 质优 劣 都 的因素 除原料 本身 和 配 方 , 比的影 响外 , 备 工 艺 配 制 亦 是影 响因素 之一 , 如膏体 含 水量对 成 型的影 响及 膏 体 含药量 对成 型的影 响 .因此 , 在制 备 巴布剂 时所选 择 的原料 , 基质 的配 方 比及 投 料 顺 序 , 拌 的 时 间及 搅
强度 , 无纺 布 的质地 等都会 影 响巴布 剂 的质 量 . 由于

布 剂 的 基 质 处 方 [] 中南 药 学 ,20 , () 1 —9 J. 0 7 5 1 : 71 . [] 李 海 鹰 , 文 智 , 荣 奇 . 风 巴 布 剂 制 备 工 艺 研 究 [] 5 杨 赵 摩 J.
西 北 药 学 杂 志 ,0 7 2 ( ) 151 7 2 0 ,3 4 :8—8 . ( 稿 日期 : 0 90 -8 收 2 0 — 42 )

光纤 药 物溶 出仪 实 时测 定布 洛芬 片
溶 出 度 的 研 究
耿 东升 , 建 国, 兰 陈 明 ( 新疆 军区联 勤部 药 品仪器 检验
所 , 疆 乌鲁 木 齐 8 0 6 ) 新 3 0 3
摘要 : 目的 采 用 光 纤 药物 溶 出度 实 时 测 定 (ie- pi i s f r t i b o cn — t i ou intsig F D 仪 监 测 布 洛 芬 片 溶 出度 .方 法 u ds lt t , O T) s o e n 取 不 同厂 家和 批 号 的 布 洛 芬 片 , F T 仪 分 别 监 测 其 溶 用 OD
出 曲线 和 开始 溶 出 , 出 5 及 溶 出 7 的 时 间 , 及 与 药 溶 0 O 以

中药 复方 制剂成 分 比较复杂 , 特别 是难 溶药 物 的透皮 吸收 问题 , 发性 成分 挥发 问题一 直是 巴布剂 研究 开 挥 发 中的难 题 , 我们 采 用 HP BC —— D与 药 物 形 成 包 合 物
以后 , 进行 制备 . 再

③关 于 巴布剂 透皮 吸收 剂 问题 复 方 当归 巴布

剂 中由于含有 大量 的挥 发油 , 片等 成 分 , 有 透皮 冰 都 吸收作用 , 以对本 制剂透 皮 吸收剂 的选择 没有 做更 所
深 的研究 .

典 法 比较 3 i 时 平 均 累积 溶 出 百 分 率 . 结 果 F D 仪 0r n a O T 测 定 布 洛 芬 糖 衣 片 和 普 通 片 的 溶 出 曲线 不 同 ; 3个 溶 出 段 的 时间 各 异 ; 中国 药 典 20 与 0 5年 版 二 部 法 相 比 , 管 各 药 片溶 尽 出度 均 达 合 格 标 准 , 3 mi 时平 均 累 积 溶 出 百 分 率数 值 有 但 0 n
差 异 .结 论 F T 法 可 用 于 布 洛 芬 片 溶 出度检 查 . OD
文献标识码 : A

总之 , 随着 研究 的 日益深 入 , 料 品种 的不 断增 辅 加, 以及新 技术 的使 用 , 中药 巴布剂 存 在 的 缺 陷 已经

得 到改善 , 制剂质 量有 了很 大 的提高 .由于具有 载药 量大 , 物利用 度高 , 生 起效 快速 等优势 , 中药 巴布 剂将

关 键 词 : 纤 药物 溶 出度 实 时测 定 ; 光 药典 溶 出度 测 定 ; 布洛 芬 片
中 图 分 类 号 : 4 R9 4

文 章 编 号 : 0 4 2 0 【 0 9 0 — 3 30 1 0 —4 7 2 0 ) 50 9 — 3


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